Флемоксин солютаб — инструкция по применению для детей и взрослых. Флемоксин солютаб - инструкция по применению Солютаб аналоги инструкция по применению

Флемоксин солютаб ® (лат. Flemoxin Solutab ®) - антибиотик класса пенициллинов. Действующее вещество - амоксициллин .

Лекарственные формы флемоксина солютаба

Флемоксин солютаб выпускаются в виде диспергируемых (растворимых) таблеток, содержащих 125, 250, 500 или 1000 мг амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата). Таблетки белого до светло-желтого цвета, овальной формы, от белого до светло-желтого цвета с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой стороне. Цифра на таблетке означает содержание амоксициллина:

• «231» - таблетка содержит 125 мг амоксициллина
• «232» - таблетка содержит 250 мг амоксициллина
• «234» - таблетка содержит 500 мг амоксициллина
• «236» - таблетка содержит 1000 мг амоксициллина

Показания к применению флемоксина солютаба

Флемоксин солютаб применяют при лечении инфекционно-воспалительные заболеваний, причиной которых являются чувствительные к флемоксину слютабу микробы, в том числе:

• инфекционные заболевания органов дыхания
• инфекционные заболевания органов мочеполовой системы
• инфекционные заболевания кожи и мягких тканей
• инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта , включая Helicobacter pylori -ассоциированные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки , атрофические гастриты , МАLТомы.

Флемоксин солютаб в гастроэнтерологии

Гастроэнтерологи чаще всего используют флемоксин солютаб в качестве одного из антибиотиков в составе комплексной терапии при эрадикации Helicobacter pylori . Флемоксин солютаб не используются при эрадикации Helicobacter pylori вне специальных схем, без препаратов, снижающих кислотность желудка . Дозы и порядок приема флемоксина солютаба зависит от применяемой «схемы» эрадикации (см. статью «Амоксициллин » или «Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение) »)

Флемоксин солютаб также не применяются ни в каком виде для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или гастрита при отсутствии у больного Helicobacter pylori .

Способ применения флемоксин солютаба и дозы

Флемоксин солютаб принимают внутрь, до, во время или после еды, проглотавая целиком, или разделив на части или разжевав, запивая стаканом воды или разведенной в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл).

Взрослым и детям старше 10 лет, при инфекциях легкой и средней тяжести - по 500–750 мг 2 раза в сутки или по 375–500 мг 3 раза в сутки.

Детям от 3 до 10 лет - по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки; от 1 года до 3 лет - по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки. Суточная доза флемоксина солютаба для детей до 1 года - 30–60 мг на кг веса, разделенная на 2–3 приема.

При лечении тяжелых инфекций и с труднодоступными очагами желателен трехкратный прием флемоксина солютаба.

При хронических заболеваниях, рецидивах, тяжелых инфекциях: взрослым - по 0,75–1 г 3 раза в сутки, детям - до 60 мг на кг в сутки; рассчитанную таким образом дозу распределяют на 3 приема.

При острой неосложненной гонорее - 3 г однократно, в сочетании с 1 г пробенецида.

При инфекциях легкой и средней тяжести лечение флемоксином солютабом - 5–7 дней, при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes , - не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, тяжелых инфекций дозы флемоксина солютаба должны определяться клинической картиной заболевания. Прием флемоксина солютаба продолжают в течение двух суток после исчезновения симптомов заболевания.

При клиренсе креатинина менее 10 мл в минуту дозу флемоксина солютаба уменьшают на 15–50 %.

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения флемоксина солютаба при эрадикации Helicobacter pylori

• Потапов А.С., Пахомовская Н.Л., Дублина Е.С. и др. Оценка эффективности и безопасности тройной эрадикационной терапии хеликобактериоза у детей препаратами хелол, де-нол и флемоксин солютаб // Альманах клинической медицины. – 2006. – том XIV. – с. 87–94.


• Самсонов А.А., Маев И.В., Овчинникова Н.И., Шах Ю.С., Подгорбунских Е.И. Эффективность использования коллоидного субцитрата висмута в схемах эрадикационной терапии Helicobacter pylori при ЯБ ДПК // РЖГГК. 2004. №4. С. 30–35 .

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ », содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Другие лекарства с действующим веществом амоксициллин

Амоксисар, Амоксициллин, Амоксициллин в капсулах 0,25 г, Амоксициллин ДС, Амоксициллин натрия стерильный, Амоксициллин Сандоз, Амоксициллин-ратиофарм, Амоксициллин-ратиофарм 250 ТС, Амоксициллина порошок для суспензии 5 г, Амоксициллина таблетки, Амоксициллина тригидрат, Амоксициллина тригидрат (Пуримокс), Амосин Гоноформ, Грамокс-Д, Грюнамокс, Данемокс, Оспамокс, Хиконцил , Экобол.

Общая информация

По фармакологическому указателю флемоксин солютаб относится к группе «Пенициллины», по АТХ - к группе «Пенициллины широкого спектра действия» и имеет код «J01CA04 Амоксициллин ».

Флемоксин солютаб является дженериком амоксициллина и поэтому информацию о его лекарственных свойствах, включая: показания к применению, режим дозирования, список микроорганизмов, в отношении которых активен флемоксин солютаб, флемоксин солютаб в схемах эрадикации , анитибиоткорезистентность Helicobacter pylori к флемоксину солютабу (амоксициллину), сохранение при терапии флемоксином солютабом, фармакокинетика флемоксина солютаба, взаимодействие флемоксина солютаба с другими лекарствами, противопоказания при приеме флемоксина солютаба - см. в статье «Амоксициллин ».

Фирма-изготовитель флемоксина солютаба - Астеллас Фарма Юроп Б.В. (Astellas Pharma Europe B.V.), Голландия.

Инструкция фирмы-изготовителя (pdf): «Инструкция (информация для специалистов) по медицинскому применению препарата Флемоксин Солютаб ».

Флемоксин солютаб имеет противопоказания и особенности применения, перед начало терапии необходима консультация со специалистом.

Флемоксин Солютаб®

Международное непатентованное название

Амоксициллин

Лекарственная форма

Таблетки диспергируемые 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: амоксициллина в виде амоксициллина тригидрата

125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, сахарин, магния стеарат.

Описание

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, овальной формы с логотипом фирмы и цифровым обозначением на одной стороне (125 мг - «231», 250 мг - «232», 500 мг - «234», 1000 мг - «236») и риской, на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

Код АТХJ01СA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (около 93 %), кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 ч. После приема внутрь 500 мг амоксициллина максимальная концентрация активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 часа. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза максимальная концентрация в плазме крови также изменяется в 2 раза.

Распределение

Около 20 % амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30 % от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов не обладают микробиологической активностью.

Выведение

Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20 % - посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функции почек период полувыведения амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес. - 3-4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

Фармакодинамика

Флемоксин Солютаб® - бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Streptococcus pyogenes , Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Staphylococcus aureus (не вырабатывающих бета-лактамазы), Bacillus anthracis , Listeria monocytogenes , Helicobacter pylori . Менее активен в отношении Enterococcus faecalis , Escherichia coli , Proteus mirabilis , Salmonella typhi , Shigella sonnei , Vibrio cholerae . Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas spp ., индол-положительных Proteus spp. , Serratia spp., Enterobacter spp.

Показания к применению

инфекции органов дыхания

инфекции органов мочеполовой системы

инфекции органов желудочно-кишечного тракта

инфекции кожи и мягких тканей

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь до или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл) с приятным фруктовым вкусом.

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, возраста пациента. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме:

В зрослым и детям старше 9 лет назначают по 500 - 750 мг 2 раза/сут или по 375 (полторы таблетки по 250 мг) - 500 мг 3 раза/сут. Минимальная разовая доза 375 мг (полторы таблетки по 250 мг), максимальная суточная 1500 мг.

Детям от 3 до 9 лет назначают по 375 мг (полторы таблетки по 250 мг) 2 раза/сут или по 250 мг 3 раза/сут. Минимальная разовая доза 250 мг, максимальная суточная 750 мг.

Детям в возрасте от 1 до 3 лет назначают по 250 мг 2 раза/сут или по

125 мг 3 раза/сут. Минимальная разовая доза 125 мг, максимальная суточная 500 мг.

Суточная доза препарата для детей составляет 30-60 мг/кг/сут., разделенная на 2-3 приема. Минимальная разовая доза 10 мг/кг, максимальная суточная 60 мг/кг.

При лечении тяжелых инфекций и таких заболеваниях, как, острый средний отит, предпочтителен трехкратный прием.

При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях и инфекциях тяжелого течения доза препарата может быть увеличена: взрослым назначают по 750 мг - 1 г 3 раза/сут, минимальная разовая доза 750 мг, максимальная суточная 3 г; д етям 60 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема, минимальная разовая доза 20 мг/кг, максимальная суточная 60 мг/кг.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.

Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу препарата уменьшают до 15-50%; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.

В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания. Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Побочные действия

Часто

Аллергические кожные реакции (макулопапулезная сыпь)

Редко

Изменение вкуса

Тошнота, рвота, диарея, анальный зуд

Мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

Псевдомембранозный и геморрагический колиты

Очень редко

Интерстициальный нефрит

Возможны

Агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия

Специфическая макулопапулезная сыпь

В отдельных случаях

Умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз

Анафилактический шок

Ангионевротический отек

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным

антибиотикам

Инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон и, в меньшей степени, ацетилсалициловая кислота, индометацин и сульфинпиразол подавляют тубулярную секрецию пенициллинов, удлиняя период полувыведения из плазмы и повышая уровень в плазме. Амоксициллин применяется в терапии в сочетании с пробенецидом.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме оказывают синергидное действие. Возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, тетрациклины, макролиды хлорамфеникол, сульфаниламиды). Одновременный прием с эстрогенсодержащими оральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития ациклических кровотечений. Одновременное назначение с аллопуринолом увеличивает частоту кожных реакций.

Особые указания

Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения Флемоксина Солютаб®.

Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринами.

Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.

Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом нельзя употреблять алкоголь.

Применение в педиатрии

Беременность и период лактации

Применение при беременности возможно после врачебной оценки риска/пользы от лечения.

В небольших количествах препарат выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Не влияет

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея; нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; меры по восстановлению водно-электролитного баланса.

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство Компании «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК

Флемоксин Солютаб Флемоксин Солютаб

Действующее вещество

›› Амоксициллин* (Amoxicillin*)

Латинское название

Flemoxin Solutab

›› J01CA04 Амоксициллин

Фармакологическая группа: Пенициллины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
›› J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей
›› J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
›› L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
›› M60.0 Инфекционные миозиты
›› M65 Синовиты и тендосиновиты
›› M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
›› M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
›› M71.1 Другие инфекционные бурситы
›› N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

Состав и форма выпуска

в блистере 5 шт.; в коробке 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, плоскоовальной формы, с риской и фаской.

Характеристика

Бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное . Блокирует синтез пептидогликана оболочки чувствительных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и практически полностью (около 93%), кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мг C max активного вещества в плазме составляет 5 мкг/мл и отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза C max в плазме крови также изменяется в 2 раза. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата.
Связывание с белками плазмы около 20%. Амоксициллин хорошо проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины.
Плохо проникает через ГЭБ, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.
Частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.
Элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20% — посредством клубочковой фильтрации. При отсутствии нарушения функции почек T 1/2 составляет 1-1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес — 3-4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
T 1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.
При нарушении функции почек (Cl креатинина равен или менее 15 мл/мин), T 1/2 амоксициллина может увеличиваться и достигает при анурии 8,5 ч.

Фармакодинамика

Активен в отношении таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, как Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Clostridium tetani, C.welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas, индол-положительных Proteus, Serratia, Enterobacter.

Показания

Бактериальные инфекции органов дыхания, мочеполовой системы, органов ЖКТ, кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение во время беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует иметь в виду, что в небольших количествах проникает в грудное молоко, что может привести к развитию явлений сенсибилизации.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: редко — диарея; зуд в области ануса; возможна диспепсия; в отдельных случаях — псевдомембранозный и геморрагический колиты.
Со стороны мочевыводящей системы: редко — развитие интерстициального нефрита.
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфической макулопапулезной сыпи; редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона; в отдельных случаях — анафилактический шок, ангионевротический отек.
Аллергические кожные реакции при применении амоксициллина встречаются чаще, чем при применении других препаратов группы пенициллинов, но реже, чем при применении ампициллина.

Взаимодействие

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, ацетилсалициловая кислота, сульфинпиразон увеличивают концентрацию в плазме и T 1/2 (подавляют тубулярную секрецию).
Бактерицидный эффект нейтрализуется бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол).
Усиливает (взаимно) активность аминогликозидов.
Одновременное назначение с аллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций (в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, проведение коррекции водно-электролитного баланса.

Способ применения и дозы

Внутрь, до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды или развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл), или суспензии (в 100 мл).
Взрослым и детям старше 10 лет (при инфекциях легкой и средней тяжести) — по 500-750 мг 2 раза в сутки или по 375-500 мг 3 раза в сутки.
Детям от 3 до 10 лет — по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки; от 1 года до 3 лет — по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки. Суточная доза для детей — 30 мг/кг массы тела; кратность назначения — 2-3 раза.
При хронических заболеваниях, рецидивах, тяжелых инфекциях: взрослым — до 0,75-1 г 3 раза в сутки, детям — до 60 мг/кг в сутки в 3 приема.
При острой неосложненной гонорее — 3 г, однократно, в сочетании с 1 г пробенецида.
При инфекциях легкой и средней тяжести течения лечение проводят в течение 5-7 дней, при инфекциях, вызванных стрептококком, — не менее 10 дней. Прием препарата продолжают в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
При лечении инфекций, локализующихся в трудных для проникновения местах, назначают 3 раза в сутки. Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%.

Меры предосторожности

Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения Флемоксина Солютаб.
Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринами.
Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.
Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.
Назначение препарата больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом противопоказано, т.к. высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: При температуре 15-25 °C.

Словарь медицинских препаратов . 2005 .

Синонимы :

Смотреть что такое "Флемоксин Солютаб" в других словарях:

Сущ., кол во синонимов: 4 амоксициллин (10) антибиотик (193) лекарство (1413) … Словарь синонимов

В данной статье или разделе имеется список источников или внешних ссылок, но источники отдельных утверждений остаются неясными из за отсутствия сносок … Википедия

- (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов под кодом A02B анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ). В данной статье свойства лекарственных препаратов даются… … Википедия

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) … Википедия

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) … Википедия

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) … Википедия

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) … Википедия

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) … Википедия

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) … Википедия

Флемоксин Солютаб (лат. Flemoxin Solutab) - антибактериальный препарат, разработанный японской компанией «Яманучи» (Yamanouchi Pharmaceutical Co).

Активным веществом является амоксициллин, относящийся к полусинтетическим пенициллинам III поколения.

Обладает широким спектром бактерицидной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Выпускается в форме диспергируемых (растворимых) таблеток, обеспечивающих высокую степень абсорбции.

Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, дыхательных путей, пищеварительного тракта, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей.

Первооткрывателем пенициллинов стал английский микробиолог Александр Флеминг, который в 1929 г. описал противомикробные свойства продуктов жизнедеятельности гриба Penicillium notatum. Однако выделить стабильный экстракт плесневой культуры ученому не удалось.

В 1940 г. его работу продолжили англичане Г. Флори и Э. Чейн. Собрав группу исследователей, они сумели получить чистый пенициллин в количествах, достаточных для проведения дальнейших клинических испытаний. Проделанные эксперименты подтвердили высокую бактерицидную активность найденного соединения.

Из-за начавшейся Второй Мировой войны организовать производство препарата в Англии оказалось невозможным, поэтому ученые обратились с предложением наладить его массовый выпуск к правительству США. В 1941 г. несколько американских фармацевтических лабораторий произвели первые партии пенициллина. Окончательно его изготовление было поставлено на поток к концу 1944 г.

В 50-х гг. стали появляться первые полусинтетические антибиотики (метициллин, оксациллин и др.), проявлявшие в сравнении с природным препаратом более широкую антимикробную активность. Но все они, как и пенициллин, не выдерживали кислой среды желудочного сока, поэтому предназначались только для инъекционного применения.

В 1961 г. был получен первый антибиотик, пригодный для перорального приема - ампициллин. А в 1962 г. сотрудники английской корпорации Beecham синтезировали второй - амоксициллин, обладавший большей биодоступностью и меньшим количеством побочных эффектов. После серии клинических исследований он стал доступен пациентам.

Срок патентной защиты на оригинальный амоксициллин истек в 1987 г. Право на производство его копий получили различные производители.

В 1988 г. японская компания «Яманучи» разработала амоксициллин в форме растворимых таблеток. Применение технологии диспергирования дало возможность улучшить фармакокинетические характеристики антибиотика и снизить частоту негативных реакций со стороны пищеварительного тракта. Препарат поступил на фармацевтический рынок под маркой «Флемоксин Солютаб».

Свойства

Международное непатентованное название: амоксициллин (англ. amoxicillin, аббр. amox).

Химическое название по номенклатуре ИЮПАК: (2S,5R,6R)-6-{[(2R)-2-амино-2-(4-гидроксифенил)ацетил]амино}-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновой кислоты тригидрат.

Структурная формула:

Брутто-формула: C16H25N3O8S

Молекулярная масса: 419,45

Амоксициллина тригидрат представляет собой белый кристаллический порошок, без запаха, мало растворимый в воде. Температура плавления - 403,3ºС. Температура кипения - 743,2ºС (при 760 мм.рт.ст.).

Клинические данные

В клинических исследованиях были доказаны преимущества диспергируемого амоксициллина в сравнении с его капсулированными и традиционными таблетированными формами.

Работы, проведенные в 80-90-х гг. (Wubbel L, Ahmed A, Muniz L, et al.), показали, что Флемоксин Солютаб характеризуется стабильно высокой биодоступностью и обеспечивает стойкую терапевтическую концентрацию в очагах инфекции. При приеме внутрь в любой форме (твердой или растворенной) препарат всасывался из пищеварительного тракта на 93%, в то время как обычные капсулы ампициллина - только на 70%.

Максимальная концентрация активного компонента в крови при приеме Флемоксина достигалась в 2 раза быстрее (30-60 мин против 1-2 ч). При этом, в связи с низкой остаточной концентрацией в ЖКТ, препарат практически не оказывал раздражающего действия на слизистые оболочки кишечника. На основании полученных данных исследователи сделали вывод, что амоксициллин в диспергированной форме обладает более высокой эффективностью и лучшей переносимостью, чем его традиционные аналоги.

Состав, формы выпуска, упаковка

Выпускается в форме диспергируемых таблеток с содержанием амоксициллина:

• 125 мг,
• 250 мг,
• 500 мг,
• 1000 мг.

На одной стороне таблеток имеется цифровое обозначение («231», «232», «234» и «236» соответственно), на другой - риска.

Из вспомогательного состава исключены сахароза, хлорид натрия и глютен, что облегчает применение препарата у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертонией и глютеновой энтеропатией.

Таблетки расфасованы в поливинилхлоридные блистеры по 5 или 7 штук. В картонные пачки упаковывают по 2 или 4 блистера.

Механизм действия

Амоксициллин оказывает бактерицидное действие. Препарат ингибирует действие ферментов, отвечающих за синтез основного компонента клеточных стенок бактерий - пептидогликана. В результате микробная клетка теряет способность противостоять внутреннему давлению жидкости. Ее стенки набухают и разрушаются.

Антибиотик сохраняет устойчивость в кислых средах.

Спектр антимикробной активности

Амоксициллин активен в отношении:

• некоторых аэробных грамположительных бактерий (Streptococcus pyogenes, Strept. pneumoniae , Enterococcus faecalis , Listeria monocytogenes, не вырабатывающих пенициллиназы штаммов Staphylococcus aureus),
• анаэробной грамоположительной флоры (Clostridium tetani, Cl. Welchii),
• аэробных грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibro spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae),
• анаэробных грамотрицательных палочек (Klebsiella spp .).

Препарат не действует на штаммы, продуцирующие β-лактамазы: Enterobacter spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Serratia spp ., Morganella spp ., Pseudomonas spp . и Acinetobacter spp.

Метаболизм и выведение

Каждая таблетка Флемоксина состоит из отдельных микросфер, которые начинают распадаться только под действием бикарбонатов в кишечнике. Таким образом активное вещество высвобождается в зоне максимальной абсорбции. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Через слизистые оболочки кишечника антибиотик быстро и практически полностью (92-94%) проникает в кровь. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 30-60 мин после приема. До 20% амоксициллина связывается с белками крови.

Лекарство распределяется в большинстве тканей организма, создавая стабильно высокие концентрации в коже, небных миндалинах, бронхиальном секрете, внутриглазной жидкости, желчи, моче, репродуктивных органах, костях и плевральной жидкости. Хорошо проникает через плацентарный барьер, плохо - через гематоэнцефалический.

Флемоксин частично биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа, у детей младше 6 мес. – 3-4 ч., у лиц с почечной недостаточностью - до 8,5 ч.

Нарушения функции печени на фармакокинетику амоксициллина существенного влияния не оказывают.

Показания к применению

Флемоксин Солютаб применяется при различных бактериальных инфекциях, вызванных чувствительной к его действию микрофлорой:

• инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей (отите, синусите, тонзиллите, фарингите, бронхите, пневмонии),
• инфекциях урогенитального тракта (цистите, уретрите, цервиците, гонорее и др.),
• инфекциях пищеварительного тракта (колите, перитоните, брюшном тифе, сальмонеллезе, дизентерии),
• инфекциях кожи и мягких тканей (роже, дерматозах, открытых ранах).

Противопоказания

Препарат не назначается при следующих состояниях:

• аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, карбапинемы),
• повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам Флемоксина.

С осторожностью

Под строгим контролем врача рекомендуется применять средство при почечной недостаточности, лимфолейкозе, мононуклеозе, воспалительных заболеваниях кишечника в анамнезе (особенно при колите, ассоциированным с приемом антибиотиков).

Беременность и лактация

Применение Флемоксина Солютаб в период беременности и кормления грудью допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для ребенка.

В США и Австралии амоксициллину присвоена категория безопасности В (означает, что при исследовании на животных негативного воздействия на плод отмечено не было).

Влияние не способность управлять транспортом и другими сложными механизмами

За время использования Флемоксина сообщений о его негативном влиянии на способность управлять транспортом от пациентов не поступало.

Способ применения и дозы

Флемоксин принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки можно проглатывать целиком, разжевывать или растворять в воде с образованием суспензии (1 таб. на 100 мл воды) или сиропа (1 таб. на 20 мл воды). Приготовленные жидкие формы препарата обладают приятным лимонно-мандариновым вкусом.

Режим дозирования подбирают индивидуально, с учетом возраста и тяжести состояния пациента:

• взрослым и детям старше 10 лет рекомендуется принимать по 375-750 мг препарата 2-3 раза в сутки,
• детям от 3 до 10 лет - по 250-375 мг 3 раза в сутки,
• детям от 1 до 3 лет - по 125-250 мг 2-3 раза в сутки.

Детям до 1 года суточную дозу рассчитывают исходя из массы тела: 30-60 мг амоксициллина на 1 кг веса. Полученное количество делят на 2-3 разовых приема.

При тяжелых формах инфекций предпочтительно принимать Флемоксин 3 раза в день. Продолжительность терапии - 5-10 дней. После исчезновения симптомов заболевания препарат следует употреблять еще в течение 48 часов.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приеме Флемоксина наблюдаются редко или крайне редко (в 1-10 случаях из 10 тыс.). Среди зарегистрированных явлений:

• тошнота,
• рвота,
• расстройства вкуса,
• диарея,
• колит,
• повышение уровня печеночных трансаминаз,
• снижение уровня тромбоцитов и нейтрофилов,
• интерстециальный нефрит,
• агранулоцитоз,
• макулопапулезная (кореподобная) сыпь,
• эритема,
• анафилактический шок.

Диспергируемые таблетки не вызывают нарушений со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Отравление препаратом проявляется тошнотой, рвотой и диареей. Лечение заключается в промывании желудка, приеме энтеросорбентов и регидрантов.

Особые указания

Может отмечаться перекрестная устойчивость с другими бета-лактамными антибиотиками.

Как и при использовании других пенициллинов, существуют риски развития суперинфекции.

При появлении тяжелой диареи прием Флемоксина следует немедленно прекратить.

Перенесенная эритродермия не является препятствием для назначения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон, оксифенбутазон и пробенецид могут замедлять выведение амоксициллина из организма.

Антибиотики с бактерицидными действием усиливают противомикробные эффекты препарата. При сочетанной терапии с сульфаниламидами или хлорамфениколом (Левомицетином) действие амоксициллина ослабляется.

Флемоксин снижает эффективность оральных контрацептивных препаратов и при одновременном приеме с ними повышает риски развития кровотечений.

В клинических исследованиях не наблюдалось взаимодействия амоксициллина с аллопуринолом.

Условия отпуска

По рецепту.

Хранение

В сухом месте, при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей. В аптечных и лечебных учреждениях Флемоксин Солютаб хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Производитель

Право на производство и реализацию препарата изначально принадлежало японской корпорации «Яманучи» (Yamanouchi) . Предприятие было основано в 1923 г., а в 80-х гг. вошло в тройку лидеров азиатской фармпромышленности.

Выпуском Флемоксина с 1988 г. занимался европейский филиал компании «Яманучи Юроп» (Yamanouchi Europe ) , расположенный в Нидерландах.

В 2005 г. корпорация объединилась с японской фармкомпанией «Фуджисава» (Fujisawa Pharmaceutical), сменив название на «Астеллас Фарма» (Astellas Pharma). Приоритетными направлениями нового предприятия стали разработка и производство лекарственных препаратов для лечения инфекционных, дерматологических, кардиологических, урологических и онкологических заболеваний.

Сегодня компания «Астеллас» имеет более 20 филиалов по всему миру, включая США, Европу, Россию, Ближний Восток и Новую Зеландию. Ее производственные мощности базируются в Японии и ряде европейских стран. Все заводы сертифицированы в соответствии с международными стандартами GMP. Препарат Флемоксин Солютаб продолжает выпускаться на той же европейской площадке, но под брендом обновленной компании.

Страны, в которых реализуется

По состоянию на 2015 г., Флемоксин Солютаб применяется в 9 странах:

• России,
• Украине,
• Белоруссии,
• Грузии,
• Египте,
• Бельгии,
• Нидерландах,
• Омане,
• Ливане.

Препарат был допущен к продажам местными институтами здравоохранения.

В России Флемоксин был зарегистрирован МЗ РФ в 1994 г.

С 1990 г. все препараты на основе амоксициллина входят в Перечень основных лекарственных средств ВОЗ.

Аналоги

На данный момент полноценные копии Флемоксина, производимые с использованием технологии солютаб, на российском рынке не представлены.

К аналогам средства можно отнести препараты амоксициллина других компаний, которые выпускаются в форме:

• традиционных таблеток,
• таблеток, покрытых пленочной оболочкой,
• капсул,
• гранул и порошков для приготовления суспензий,
• готовых суспензий.

Все они обладают аналогичным спектром антибактериальной активности и назначаются при тех же состояниях. Однако отличаются от Флемоксина по фармакокинетическим характеристикам и профилю безопасности.

В японском продукте активное вещество заключено в микросферы, которые защищают его от воздействия желудочного сока и обеспечивают быстрое высвобождение антибиотика в тонком кишечнике. Таким образом достигаются высокие показатели всасываемости препарата (92-94%) и минимизируется его влияние на нормальную кишечную флору. С клинической точки зрения это означает, что Флемоксин обладает стабильным терапевтическим эффектом и практически не вызывает негативные реакции со стороны пищеварительной системы.

Таблетки амоксициллина, покрытые пленочной оболочкой, обладают столь же высокой биодоступностью и обеспечивают создание высоких концентраций антибиотика в тканях. Но в отличие от микросфер Флемоксина, они медленнее высвобождают активный компонент в пищеварительном тракте, поэтому чаще провоцируют диспепсические расстройства.

Еще меньшим профилем безопасности характеризуются традиционные таблетки, капсулы и суспензии. Их полнота всасывания в кишечнике на 10-20% ниже, чем у Флемоксина, что объясняет более высокую частоту кишечных нарушений. К тому же, для поддержания стабильного противомикробного эффекта такие препараты необходимо принимать в более высоких (до 3 г) суточных дозах.

Сравнительная характеристика Флемоксина Солютаб и некоторых его аналогов:

Торговое название	Производитель	Формы выпуска	Биодоступность препарата	Время достижения максимальной концентрации в крови	Рекомендуемые дозы и частота приема для взрослых пациентов	Частота побочных реакций со стороны пищеварительного тракта	Побочные явления со стороны центральной нервной системы	Взаимодействие с аллопуринолом
Флемоксин Солютаб	Астеллас Фарма (дочернее предприятие, Нидерланды)	Таблетки диспергируемые 125, 250, 500 и 1000 мг	94%	30-60 мин	По 375-750 мг 2-3 раза в сутки	Редко и крайне редко (у 1-10 пациентов из 10 тыс.)	Не наблюдалось	Не отмечалось
Амоксициллин Сандоз	Sandoz (Австрия)	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 и 1000 мг	До 90%	1-2 часа	По 250-1000 мг 3 раза в сутки	Часто (у 1-10 пациентов из 100)	Головокружения, судороги	При одновременном приеме повышается вероятность развития «амоксициллиновой» сыпи
Оспамокс	Biochemie (Австрия)	Гранулят для приготовления суспензии (125мг/5мл и 250мг/5мл)Капсулы 250 мгТаблетки, покрытые оболочкой, 500 и 100 мг	75-90%	1-2 часа	250-1000 мг 3 раза в сутки	Часто	Головокружения, гиперкинезы, судороги	При одновременном приеме повышаются риски появления сыпи
Экобол	АВВА-РУС (Россия)	Таблетки 250 и 500 мг	75-90%	1-2 часа	500-750 мг 3 раза в сутки	Часто	Тревожность, спутанность сознания, головокружения, депрессия, судороги, бессонница, изменение поведения	При одновременном приеме возрастает риск развития сыпи
Хиконцил	KRKA (Словения)	Капсулы 250 и 500 мгПорошок для приготовления капель для детей 100мг/млПорошок для приготовления суспензии (125мг/5мл и 250мг/5мл)	До 90%	1-2 часа	250-1000 мг 3 раза в день	Часто	Головокружения, депрессия, нарушения сознания, невропатии, атаксия	При совместном м приеме увеличивается риск развития «амоксициллиновой» сыпи
Амоксициллин ДС	Mekophar Chemical Pharmaceutical Joint Stock Company (Вьетнам)	Капсулы по 250 и 500 мг	70-80%	1-2 часа	По 500 мг 3 раза в сутки	Часто	Головная боль, головокружения, спутанность сознания, невропатии, тревожность, расстройства сна, депрессия, судороги	При одновременном приеме возрастают риски появления сыпи
Амосин	ОАО «Синтез» (Россия)	Капсулы 250 мгПорошок для приготовления суспензии (в саше по 125, 250 и 500 мг)Таблетки 250 и 500 мг	70-80%	1-2 часа	250-1000 мг 3 раза в сутки	Часто	Головокружения, судорожные реакции, невропатии, депрессивные состояния	При совместном приеме увеличиваются риски кожных высыпаний
Амоксициллин Хемофарм	Hemofarm (Сербия)	Капсулы 250, 500 мг Гранулы для приготовления суспензии	70-80%	1-2 часа	500-750 мг 3 раза в сутки	Часто	Тревожность, расстройства сна, изменения поведения, головная боль, невропатии, головокружения, депрессивные состояния, судороги	При совместном приеме возрастает вероятность появления кожных высыпаний

Дата публикации: 2015-07-14
Последнее изменение: 2020-01-31

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.